常见骨质疏松症治疗药物有哪些?

  • 作者:admin
  • 栏目1
  • 时间:2021-07-17 18:48:16
  • 92人已阅读

骨质疏松症是一种以低骨量和骨组织微结构破坏为特征,导致骨骼脆性增高和易发生骨折的全身性疾病。可分为原发性、继发性和特发性骨质疏松症。原发性骨质疏松症包括Ⅰ型(绝经后)与Ⅱ型(老年性)骨质疏松症。绝经后妇女,由于雌激素缺少,小梁骨快速丢失,破骨细胞介入,引起骨质疏松;65岁老年,由于钙的慢性丢失,导致小梁骨和骨质缺失,容易造成骨折。继发性骨质疏松症则多是因为由其他疾病引起,如甲亢、性腺功能减退症、糖尿病、骨髓瘤、长期卧床、长期使用糖皮质激素类药物等。而特发性骨质疏松症则是一种与遗传相关性疾病,多发生在青少年,并且女性的发生率高于男性。目前我国50岁以上人群骨质疏松症患病率可达20%,且随着年龄的增长而增加。

我下面主要根据作用机制把常见治疗骨质疏松症药物大体介绍一下,一般可以分成三类:骨吸收抑制药、骨形成促进药、骨矿化促进药。

骨吸收抑制剂1、双磷酸盐类

该类与骨有很强的亲和性,被破骨细胞摄入后产生抑制骨吸收作用,抑制破骨细胞的多种酶的活性,促进破骨细胞的凋亡,减少破骨细胞破坏骨质。

依替膦酸二钠,为第一代药物,效价低,食物或Ca2+可降低其吸收,最好餐后2小时服用。该药还是双磷酸盐中唯一可致骨软化的药物。

阿仑膦酸钠,为第二代药物,效价是第一代的100倍,临床上可与维生素D3组合成复方制剂。此外二代的还有帕米膦酸二钠。

利塞膦酸,为第三代药物效价为第一代的10000倍。此外三代还有注射剂唑来膦酸(密固达)与伊班膦酸。密固达用于绝经后妇女的骨质疏松症症,用法为每一年注射一次5毫克的量,但是临床没有证据支持连续注射3年。而且密固达注射一次,费用大概要三四千。

为避免腐蚀性或溃疡性食管炎的发生,口服此类药时一定要喝清水200-300L,还要采取立为或坐位至少30分钟。

2、雌激素类

雌激素能有效预防绝经后骨丢失,增加骨质,缓解骨质疏松的进程,通过增高血液中的骨化三醇水平,促进降钙素的分泌,从而增加肠中钙的吸收,抑制骨钙的转移;作用于破骨细胞雌激素受体,促进破骨细胞凋亡。大剂量服用可引起子宫内膜增生,长期使用可能增加乳腺癌,子宫内膜癌的发生率。临床常用的有替勃龙,尼尔雌醇,甲羟孕酮,炔雌醇。

替勃龙,该药本身缺乏活性,通过其三种代谢产物发挥弱的雌激素、孕激素、雄激素样作用。主要用于,自然绝经和手术绝经引起的各种症状与骨质疏松症的预防与治疗。不良反应较其它同类的轻微,偶有体重变化,阴道出血和肝功能异常。

3、鲑鱼降钙素,又名密盖息。为含32个氨基酸残基的多肽激素。通过激动降钙素受体,使血钙降低,直接抑制破骨细胞,促进骨骼吸收血浆中的钙,抑制前列腺素合成,增加β-内啡肽作用,可以缓解骨痛,四肢疼痛。有注射剂与鼻喷剂两种剂型。

骨形成促进物1、甲状旁腺激素(PTH),可通过两种G蛋白偶联受体,作用于骨骼,肾脏,胃肠道,使血钙浓度增加,磷酸盐浓度降低,适用于男性骨质疏松症和绝经后妇女骨质疏松症,不良反应是大剂量可引起骨溶解,使骨折风险提高。

2、雄激素以及同化激素类

主要有苯丙酸诺龙,司坦唑醇,甲睾酮,达那唑,丙酸睾酮,这类药通过促进骨细胞的产生,抑制骨吸收,从而增加骨量和骨密度。主要不良反应是女性患者久用可能男性化,包括多毛,唑疮,声音变粗,性欲改变;男性患者用药后,可使男性性欲亢进,久用可致睾丸萎缩,精子生成受抑制;此外还有肝脏毒性等,导致限制了这类药物的使用。

骨矿化促进药物1、钙剂,主要有碳酸钙,葡萄糖酸钙,醋酸钙 ,磷酸钙等,有了足够的钙,才能有效发挥维生素D3的催化效果达到骨质正常钙化的作用。所以钙剂是骨质疏松症的基础药物,但单纯补钙往往效果不好,常与维生素D等药物联合使用。

2、维生素D以及其活性代谢物

包括天然植物性维生素D2与动物性维生素D3,维生素D活性代谢产物骨化三醇与阿法骨化醇。

主要机制是促进小肠与肾小管对钙磷的吸收,提高成骨细胞的功能,促进钙磷沉积于骨组织中,使骨钙化。在甲状旁腺激素协同下,促进骨钙入血,维持血浆钙磷平衡。

其中骨化三醇为活性维生素D,临床上有注射剂与胶囊剂口服后吸收迅速,处理用于绝经后骨质疏松症外,还用于慢性肾功能不全所致的肾性骨病。

发表评论:

◎欢迎参与讨论,请在这里发表您的看法、交流您的观点。

Top